睡眠薬の強さ順まとめと作用機序の解説

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睡眠薬を選ぶ際の基本的な考え方

睡眠薬は「強ければよい」というものではありません。強力な薬ほど依存性・転倒リスク・せん妄の危険が増します。高齢者では特に副作用を避け、自然に近い睡眠リズムを整える薬から選択するのが望ましいとされています。

ここでは「依存性が弱い → 強い」という観点でおおまかに並べています。


① メラトニン受容体作動薬(最も弱い・依存性ほぼなし)

  • 代表薬:ラメルテオン(ロゼレム)
  • 作用機序:松果体ホルモン「メラトニン」と同様に、視交叉上核のメラトニン受容体(MT1/MT2)に作用。生体リズムを調整し、入眠を助ける。
  • 特徴:自然な眠りに近く、依存性・耐性なし。効果はマイルド。

② オレキシン受容体拮抗薬(依存性が少ない新しい薬)

  • 代表薬:スボレキサント(ベルソムラ)、レンボレキサント(デエビゴ)
  • 作用機序:覚醒維持に関与するオレキシンA/Bの受容体(OX1R, OX2R)を遮断。眠気を自然に引き出す。
  • 特徴:依存性が少なく、中途覚醒にも有効。比較的新しい薬で高齢者にも使いやすい。

③ 非ベンゾジアゼピン系(「Z薬」:中等度の強さ)

  • 代表薬:ゾルピデム(マイスリー)、ゾピクロン(アモバン)、エスゾピクロン(ルネスタ)
  • 作用機序:GABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に選択的に作用し、Cl⁻流入を促進。神経活動を抑制して催眠作用を発揮。
  • 特徴:依存性はあるがベンゾジアゼピン系よりは軽度。作用時間が短めで入眠障害に使いやすい。

④ ベンゾジアゼピン系(強力だが依存性リスク大)

  • 代表薬:トリアゾラム(ハルシオン)、ブロチゾラム(レンドルミン)、フルニトラゼパム(サイレース)など
  • 作用機序:GABA-A受容体に広く作用し、中枢抑制を強める。抗不安・抗けいれん・筋弛緩作用も持つ。
  • 特徴:即効性・強力だが、依存性・耐性・リバウンド不眠を起こしやすい。高齢者では転倒・せん妄のリスク大。

⑤ バルビツール酸系(現在はほとんど使用されない)

  • 代表薬:フェノバルビタールなど
  • 作用機序:GABA-A受容体の作用を増強し、大量では直接Cl⁻チャネルを開口。
  • 特徴:強力な催眠作用を持つが、依存性・呼吸抑制が強く、現在は睡眠薬としてはほぼ使われない。

強さ順のまとめ

  • 弱い(依存性少):メラトニン受容体作動薬 → オレキシン受容体拮抗薬
  • 中等度:非ベンゾジアゼピン系(Z薬)
  • 強い(依存性大):ベンゾジアゼピン系
  • 非常に強い(現在は不適切):バルビツール酸系

まとめ

睡眠薬は「強さ」だけでなく、「安全性」「高齢者での使いやすさ」を考慮して選択することが重要です。現在のガイドラインでは、まずは非薬物療法(睡眠衛生指導)を優先し、それでも難しい場合にメラトニン受容体作動薬やオレキシン受容体拮抗薬から検討する流れが推奨されています。

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